아르테미시닌 CAS#63968-64-9
아르테미시닌은 말라리아 치료에 가장 강력한 약물로 알려져 있습니다. 과산화물 잔기를 가진 세스퀴테르펜 락톤 화합물인 아르테미시닌은 전통 한약재인 개똥쑥(Artemisia annua)에서 분리되었습니다. 아르테미시닌은 높은 효능, 빠른 작용, 해열, 서더위 완화, 항기생충 활성, 낮은 독성 등의 특성을 자랑합니다. 현재 아르테미시닌 기반 병용 요법(ACT)은 전 세계적으로 말라리아 치료에서 90% 이상의 효능을 달성하고 있으며, 전 세계적으로 널리 사용되고 있습니다. 이 화합물은 말라리아원충(Plasmodium)의 적혈구 단계에 강력하고 신속한 치사 효과를 발휘하여 임상적 발병 및 증상을 신속하게 조절할 수 있습니다. 또한 닭코시듐증, 돼지적혈구증, 톡소플라스마증, 음허열, 습열황달, 삼일열말라리아, 열대열말라리아, 뇌말라리아, 클로로퀸 내성 말라리아에 대해서도 놀라운 치료효과를 나타냅니다.
아르테미시닌 화학적 매개변수
녹는점 |
156-157 °C (문자 그대로) |
알파 |
76 º (c=0.5, 메탄올) |
비등점 |
344.94°C (대략적인 추정치) |
밀도 |
1.0984 (대략적인 추정치) |
굴절률 |
75 ° (C=0.5, 메탄올) |
보관 온도 |
영하 20도 |
용해도 |
DMSO에서는 100mM, 에탄올에서는 75mM까지 용해 가능 |
형태 |
흰색에서 흰색에 가까운 결정질 고체입니다. |
색상 |
바늘 |
광학 활동 |
[α]20/D +76°, 메탄올에서 c = 0.5 |
머크 |
14817 |
안정: |
안정함. 가연성. 강산화제, 산, 산 염화물, 산 무수물과 혼합하면 안 됨. 공기 중 이산화탄소를 흡수하고 반응할 수 있음. |
인치 |
InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1 8-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
인치키 |
블루아페주윈데-NNWCWBAJSA-N |
미소 |
O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
로그P |
2.9 |
안전정보 |
|
안전 진술 |
22-24/25 |
WGK 독일 |
2 |
RTECS |
KD4170000 |
HS 코드 |
29322985 |
독성 |
쥐의 LD50(mg/kg): 경구 투여 시 5105, 근육주사 시 2800, 복강주사 시 1558(코흐); 쥐와 랫드의 LD50(mg/kg): 경구 투여 시 4228, 5576, 근육주사 시 3840, 2571(칭하오수 중국 협동연구단) |
아르테미시닌 CAS#63968-64-9 응용 분야
Artemisia annua는 항말라리아제 역할을 합니다. 임상 실습을 통해 아르테미시닌과 그 유도체가 Plasmodium vivax 및 열대열 말라리아에 대한 효능을 나타내는 것으로 확인되었습니다. 특히, artemether는 다른 artemisinin 기반 약물에 비해 Plasmodium의 무성 형태를 제거하는 데 더 강력한 활동을 보여줍니다. 이 제품은 높은 효능, 빠른 작용, 낮은 독성, 클로로퀸과의 교차 저항성 등의 장점을 제공하므로 일상적인 치료와 응급 개입 모두에 적합합니다. 이 물질은 열대열 말라리아, 일생 말라리아, 클로로퀸 내성 말라리아, 뇌 말라리아(생명을 위협하는 경우 포함) 등 다양한 유형의 말라리아에 사용됩니다. 이들 화합물 중에서 디히드로아르테미시닌과 그 정제 제제가 두드러집니다. 항말라리아 효능은 아르테미시닌보다 10배 더 높으며 재발률은 1.95%에 불과합니다. 결과적으로, 이는 1992년 중국의 10대 과학기술 성과 중 하나로 인정되었습니다(Chemicalbook에 기록됨). 항말라리아제 사용 외에도 아르테미시닌과 그 파생물은 다른 질환을 치료할 수 있는 유망한 잠재력을 가지고 있습니다. 동물 연구에 따르면 아르테미시닌은 생쥐에서 Clonorchis sinensis에 대해 100% 구충율을 달성하고 동물에서 주혈흡충증에 대해 33.8% ~ 99.3% 범위의 구충율을 달성한 것으로 나타났습니다. 임상적으로는 원반형 홍반성 루푸스 치료에 전체 유효율이 90%에 달하며, 뎅기열 관리 효능도 모르핀 등 서양의학 약물에 비해 월등히 뛰어납니다. 또한 면역학적 연구에 따르면 아르테미시닌은 림프구 변환 속도를 현저하게 향상시키고 항체 매개 면역 기능을 향상시킬 수 있습니다. 특히 이 화합물은 심장, 간 또는 신장에 독성 영향을 미치지 않는 것으로 밝혀졌으며 임상 적용에서 뚜렷한 부작용도 관찰되지 않았습니다.
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